Входит в состав препаратов

АТХ:

A.08.A.A Препараты для лечения ожирения центрального действия

A.08.A.A.10 Сибутрамин

Фармакодинамика:

Пролекарство, фармакологическое действие за счет метаболитов, которые ингибируют обратный захват моноаминов (норадреналина и серотонина). За счет увеличения содержания нейротрансмиттеров в синапсах активизирует центральные серотониновые 5-НТ-рецепторы и адренорецепторы. Угнетает аппетит, что приводит к уменьшению потребления пищи. Увеличивает термогенез. За счет активации β 3 -адренорецепторов ускоряются процессы метаболизма в бурой жировой ткани. Метаболиты сибутрамина не ингибируют моноаминооксидазу, не влияют на высвобождение моноаминов. Способствует снижению содержания общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, триглицеридов и мочевой кислоты, а также увеличивает количество липопротеидов высокой плотности в плазме крови.

Фармакокинетика:

После приема внутрь до 77% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,2 ч. Подвергается первичному прохождению через печень с образованием двух активных метаболитов: моно- и дидесметилсибутрамина, концентрации которых в крови достигает максимума спустя 3-4 ч после приема препарата.

Связь с белками плазмы составляет 97%, метаболитов - 94%.

Метаболизм в печени: путем гидроксилирования и конъюгирования образуются неактивные метаболиты.

Период полувыведения составляет 1,1 ч; монодесметилсибутрамина - 14 ч; дидесметилсибутрамина - 16 ч. Элиминация почками.

Показания:

Применяется для лечения ожирения.

IV.E65-E68.E66.0 Ожирение, обусловленное избыточным поступлением энергетических ресурсов

Противопоказания:

Органические причины ожирения, нервная анорексия, декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность, тиреотоксикоз, тяжелые нарушения функций печени и почек, пожилой возраст свыше 65 лет, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

Аритмия, нервная анорексия, неконтролируемая артериальная гипертензия, холелитиаз, неврологические нарушения (судороги).

Беременность и лактация: Способ применения и дозы:

Внутрь с утра во время еды или натощак 1 раз/сут. Начальная доза 10 мг. При плохой переносимости - 5 мг.

Высшая суточная доза: 15 мг.

Высшая разовая доза: 15 мг.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: бессонница, парестезии, эмоциональная лабильность.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия.

Пищеварительная система: потеря аппетита, запор, иногда - обострение геморроя.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450: кетоназол, .

Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома.

Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.

При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.

Особые указания:

При отсутствии эффекта в течение 3 месяцев - снижение массы тела на 5% - прием препарата следует закончить.

Инструкции

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сибутрамин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сибутрамина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сибутрамина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения алиментарного ожирения и похудения у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Запрещен или разрешен препарат на территории России и в Европе.

Сибутрамин - средство для лечения ожирения центрального действия. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием обратного захвата серотонина и норадреналина, в меньшей степени - допамина. Ускоряет наступление и пролонгирует чувство насыщения, что приводит к уменьшению потребления пищи. Увеличивает расход энергии за счет стимуляции термогенеза путем опосредованной активации бета3-адренорецепторов. Действует на обе стороны баланса энергии и способствует снижению массы тела.

Сибутрамин и его метаболиты не высвобождают моноамины и не являются ингибиторами МАО, не обладают сродством к серотонинергическим, адренергическим, допаминергическим, мускариновым, гистаминовым, бензодиазепиновым и NMDA рецепторам.

Состав

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат.

Фармакокинетика

После приема внутрь сибутрамин быстро абсорбируется из ЖКТ. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома CYP3А4 с образованием моно- (дисметилсибутрамин) и ди-дисметил (ди-дисметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Выводится, в основном, почками в виде неактивных метаболитов.

Показания

• в составе поддерживающей комплексной терапии пациентов с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более, при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела, в т.ч. сахарного диабета типа 2 (инсулиннезависимого) или гиперлипидемии.

Формы выпуска

Субстанция порошок (используется для изготовления препаратов на основе Сибутрамина).

Инструкция по применению и схема приема

Начальная доза составляет 10 мг в сутки. При недостаточной эффективности при применении в этой дозе (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 недели) и при хорошей переносимости дозу можно повысить до 15 мг в сутки.

При отсутствии эффекта при применении в дозе 15 мг в сутки (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели) сибутрамин следует отменить.

У пациентов, недостаточно адекватно реагирующих на проводимую терапию, т.е. у которых в течение 3 месяцев не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня, длительность применения должна составлять не более 3 мес.

Курс лечения составляет не более 1 года, т.к. нет данных об эффективности и безопасности более продолжительного применения.

Не следует продолжать применение, если после достигнутого снижения массы тела в ходе дальнейшей терапии пациент вновь прибавляет в массе 3 кг и более.

Побочное действие

• потеря аппетита;
• запор;
• сухость во рту;
• тошнота;
• бессонница;
• головные боли;
• головокружение;
• беспокойство;
• парестезии;
• усиление потоотделения;
• изменение вкуса;
• судорожные припадки;
• острый психоз;
• тахикардия;
• ощущение сердцебиения;
• повышение АД;
• вазодилатация (покраснение кожи с ощущением тепла);
• обострение геморроя;
• острый интерстициальный нефрит;
• мезангиокапиллярный гломерулонефрит;
• тромбоцитопения;
• пурпура Шенлейн-Геноха.

Противопоказания

• органическая причина ожирения;
• известные и установленные серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия);
• психические заболевания;
• синдром Туретта;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• врожденные пороки сердца;
• окклюзионные заболевания периферических артерий;
• тахикардии;
• аритмии;
• нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. транзиторные);
• неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более 145/90 мм рт.ст.);
• гипертиреоз;
• тяжелые нарушения функции почек;
• тяжелые нарушения функции печени;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы с формированием остаточной мочи;
• феохромоцитома;
• глаукома;
• установленная фармакологическая наркотическая и алкогольная зависимость;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• одновременный прием или период до 2 недель после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (антидепрессанты, нейролептики, триптофан) или других лекарственных средств для снижения массы тела;
• повышенная чувствительность к сибутрамину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сибутрамин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщины детородного возраста в период лечения должны применять адекватные методы контрацепции.

Особые указания

Применять только в тех случаях, когда все мероприятия по снижению массы тела малоэффективны (т.е. снижение массы тела составляет менее 5 кг в течение 3 месяцев).

Лечение следует проводить только в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Таким образом, формируются предпосылки к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела после отмены медикаментозной терапии.

С осторожностью применять одновременно с препаратами, увеличивающими интервал QT, у пациентов с гипокалиемией и гипомагниемией, эпилепсией, с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (т.к. при этом возможно бессимптомное повышение концентрации сибутрамина в плазме крови), с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (т.к. неактивные метаболиты частично выводятся почками), у пациентов с моторными тиками или вокализмами в семейном анамнезе, одновременно с препаратами, повышающими АД и ЧСС (в т.ч. с лекарственными средствами, применяемыми при кашле, аллергии и простуде).

На территории Российской Федерации препарат на основе Сибутрамина (Редуксин) внесен в перечень сильнодействующих лекарств, которые можно реализовывать только по специальному назначению (рецепту) врача.

Не применяют у лиц старше 65 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения сибутрамина в гериартрии.

В период лечения следует контролировать АД и ЧСС: в первые 2 месяца терапии - каждые 2 недели, затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией (АД более 145/90 мм рт.ст.) контроль этих параметров следует осуществлять особенно тщательно и, при необходимости, более часто. Если АД при повторном измерении дважды превышало 145/90 мм рт.ст., то сибутрамин следует отменить.

При проведении регулярного медицинского контроля в период лечения следует обращать внимание на прогрессирующее диспноэ, боли в грудной клетке и отеки, хотя связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии не установлена.

Реакции на отмену сибутрамина (головная боль, повышенный аппетит) наблюдаются редко.

В период лечения не следует употреблять алкоголь из-за необходимости соблюдения диеты.

Не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения у данной категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

В настоящее время не установлено влияние сибутрамина на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности. Однако исключить возможность такого воздействия нельзя. С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Использование препарата в США и странах Европы

В Соединенных Штатах Америки препарат разрешен к применению под торговой маркой Меридиа, но только по назначению врача и с большим числом ограничений по продаже. Американское Управление по Контролю за Качеством Пищевых продуктов и Лекарственных средств на основании исследования проведенного на десяти тысячах добровольцев с различными степенями ожирения и в результате значительного количества смертельных случаев, зафиксированных в ходе применения препаратов на основе Сибутрамина рекомендовало применение данного препарата только у абсолютно здоровых пациентов, без наличия проблем со здоровьем, особенно со стороны сердечно-сосудистой системы.

Реализация сибутрамина, используемого для лечения ожирения, остановлена во всех государствах Евросоюза.

Реализация препаратов на основе сибутрамина прекращена в Старом Свете, так как Европейский комитет по медицинским препаратам обнаружил негативное влияние сибутрамина на работу сердечно-сосудистой системы. Для получения подобных данных были проведены специальные исследования с участием пациентов, подверженных сердечно-сосудистым заболеваниям.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении со средствами, ингибирующими активность изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин) повышаются концентрации в плазме метаболитов сибутрамина, незначительно увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, дексаметазоном, антибиотиками группы макролидов возможно ускорение метаболизма сибутрамина.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (с циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), агонистами 5-HT1-рецепторов, производными алкалоидов спорыньи, опиоидными анальгетиками, противокашлевыми средствами центрального действия повышается риск развития серотонинового синдрома.

Аналоги лекарственного препарата Сибутрамин

Структурные аналоги по действующему веществу и препараты содержащие Сибутрамин:

• Голдлайн;
• Линдакса;
• Меридиа;
• Редуксин;
• Сибутрамина гидрохлорида моногидрат;
• Слимия.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Catad_pgroup Средства для снижения массы тела

Редуксин - инструкция по применению

Регистрационный номер :

Торговое название : Редуксин™

Международное непатентованное название : Сибутрамин

Химическое название : N- –3-метилбутил]-N,N-диметил-аминогидрохлорид моногидрат

Состав :

Активное вещество: Сибутрамина гидрохлорида моногидрата 10 мг и 15 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.
Состав капсулы:

• для дозировки 10 мг: краситель титана диоксид, краситель эритрозин, краситель патентованный голубой, желатин;
• для дозировки 15 мг: краситель титана диоксид, краситель патентованный голубой, желатин.

Описание

Капсулы No 2 голубого цвета для дозировки 10 мг или синего цвета для дозировки 15 мг. Содержимое капсул – порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа : Средство лечения ожирения

Код ATX : А08АА10

Фармакологическое действие :

Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (преимущественно серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя бета 3 -адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань.
Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-НТ 1 , 5-НТ 1А, 5-НТ 1В, 5-НТ 2А, 5-НТ 2С), адренергические (бета 1 , бета 2 , бета 3 , альфа 1 , альфа 2), дофаминовые (D l , D 2), мускариновые, гистаминовые (H 1), бензодиазепиновые и NMDA рецепторы.

Фармакокинетика .
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При “первом прохождении” через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента цитохрома P450 3A4 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в крови (Cmax) монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связь с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. Период полувыведения сибутрамина - 1,1 ч, монодесметилсибутрамина - 14 ч, дидесметилсибутрамина - 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

Показания к применению .

Редуксин показан для снижения массы тела при следующих состояниях:

• алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м 2 и более;
• алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м 2 и более, если имеются другие факторы риска, обусловленные избыточной массой тела, такие как сахарный диабет типа 2 или дислипопротеинемия (нарушение обмена липидов).

Противопоказания :

• установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата;
• наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);
• серьезные нарушения питания – нервная анорексия или нервная булимия;
• психические заболевания;
• синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);
• одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их использование в течение 2 недель до назначения препарата Редуксин; применение других препаратов, действующих на центральную нервную систему (например, антидепрессантов, нейролептиков); препаратов, назначаемых при нарушениях сна, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела;
• ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзивные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
• неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) выше 145/90 мм.рт.ст.) (См. также раздел “Особые указания “);
• тиреотоксикоз;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• феохромоцитома;
• закрытоугольная глаукома;
• установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 18 лет и старше 65 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях:
аритмия в анамнезе, хроническая недостаточность кровообращения, заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), холелитиаз, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторные и вербальные тики в анамнезе.

Применение в период беременности и кормления грудью

Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат не следует применять в период беременности.
Женщины, находящиеся в детородном возрасте, во время приема Редуксина должны пользоваться контрацептивными средствами.
Не следует принимать Редуксин во время кормления грудью.

Способ применения и дозы

Редуксин назначается внутрь 1 раз в сутки. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. Рекомендуется начальная доза 10 мг, при плохой переносимости возможен прием 5 мг. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% и более, то доза увеличивается до 15 мг/сут.
Лечение Редуксином не должно продолжаться более 3 месяцев у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3-х месяцев лечения не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.
Лечение Редуксином должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.

Побочное действие

Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер. Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке (часто >10%, иногда 1-10%, редко Со стороны кожных покровов иногда отмечается потливость.
В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, пародоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов в крови.
У одного пациента с шизо-аффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала лечения, после лечения развился острый психоз.
Реакции на отмену, такие как головная боль или повышенный аппетит, наблюдаются редко. Нет данных о том, что после лечения наблюдается абстинентный синдром, синдром отмены или нарушения настроения.
Изменения сердечно-сосудистой системы
Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм.рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 ударов в минуту.
В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения АД и частоты сердечных сокращений. Клинически значимые изменения уровня АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).
Применение Редуксина у больных с повышенным АД: смотри раздел “Противопоказания” и “Особые указания”.

Передозировка

Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны, тем не менее, следует учитывать возможность более выраженного проявления побочных действий. Следует известить своего лечащего врача в случае предполагаемой передозировки.
Врачебные мероприятия при передозировке: какого-либо специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости осуществить поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля может уменьшить поступление сибутрамина в организм. Промывание желудка может также оказать полезное действие. Больным с повышенным АД и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия, при повышении АД и тахикардии - назначение бета-адреноблокаторов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы P450 3A4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) повышают в плазме концентрации метаболитов сибутрамина с повышением частоты сердечных сокращений и клинически несущественным увеличением интервала QT. Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина. Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия. Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении Редуксин с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил), или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан).
Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивов.
При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия алкоголя. Однако, алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

Особые указания

Редуксин следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны - если снижение массы тела в течение 3-х месяцев составило менее 5 кг.
Лечение Редуксин должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Редуксин изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.
У пациентов, принимающих Редуксин, необходимо измерять уровень АД и частоту сердечных сокращений. В первые 2 месяца лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, а затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых на фоне гипотензивной терапии уровень АД выше 145/90 мм.рт.ст., этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, при необходимости, через более короткие интервалы. У пациентов, у которых АД дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм.рт.ст., лечение препаратом Редуксин должно быть приостановлено (См. раздел “Побочное действие. Изменения сердечно-сосудистой системы”).
Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся Н1-гистаминоблокаторы (астемизол, терфенадин); антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодорон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта цизаприд; пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT, таких как, гипокалиемия и гипомагниемия. (См. также раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).
Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и Редуксина должен составлять не менее 2 недель.
Хотя не установлена связь между приемом Редуксина и развитием первичной легочной гипертензии, однако, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспное (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах.
При пропуске дозы препарата Редуксин, не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.
Длительность приема Редуксин не должна превышать 2 лет.

Всемирная организация здравоохранения назвала проблему лишнего веса эпидемией 21-го века. Из 7 миллиардов населения планеты лишний вес имеют 1 700 миллионов, ожирение – 500 миллионов. По неутешительным прогнозам к 2025 году число людей с избыточным весом превысит 1 миллиард! В России 46,5% мужчин и 51% женщин имеют избыточную массу тела, и эти показатели постоянно растут.

Ожирением по медицинским понятиям считается избыток массы тела на 30% и более. Вес набирают за счет жировой прослойки, локализующейся в основном в районе живота и бедер.

Кроме физического и психического дискомфорта, главная проблема лишнего веса – в осложнениях: повышается вероятность развития сердечно-сосудистых патологий, болезней опорно-двигательной системы, артериальной гипертензии, атеросклероза, сахарного диабета 2-го типа.

Нормализовать вес в таких условиях только при помощи фитнеса и модных диет удается не каждому, поэтому многие прибегают к помощи медикаментов. Принцип воздействия таких лекарств разный: одни уменьшают аппетит, другие блокируют всасывание углеводов и жиров, третьи обладают слабительным эффектом, не позволяющим еде полноценно усваиваться.

Серьезные препараты имеют немало противопоказаний и нежелательных последствий. Врач назначает их при тяжелой степени ожирения, когда сбросить треть, а то и половину своего веса другими способами просто нереально.

К числу таких сильнодействующих медикаментов относится и Сибутрамин (в рецепте на латинском – Sibutramine).

Антидепрессант, разработанный в конце прошлого века американской компанией Abbott Laboratories, не оправдал возложенных на него надежд, но проявил себя как мощный аноректик. Потери веса были настолько существенными, что его стали назначать больным с тяжелой формой ожирения, неконтролирующим свой аппетит.

Почему запрещен Сибутрамин

Среди любителей все проблемы решать чудодейственной таблеткой лекарство приобрело всемирную популярность. Препарату, стимулирующему обменные процессы и подавляющему неукротимый аппетит, ВОЗ пророчила большое будущее.

Кроме того, Сибутрамин вызывал зависимость, близкую к наркотической (эффект экстези или амфетамина). Особенно тяжело переносили лечение пациенты зрелого возраста. До проведения дополнительных исследований лекарство запретили в США, Канаде, Австралии, Европе, Украине. В отечественной аптечной сети его можно приобрести по рецепту.

Аноректик назначают при первичном ожирении II-III степени, когда ИМТ превышает 30-35 кг/мІ и другие методики лечения малоэффективны. Терапевтическая схема включает и специальную диету, а также адекватные физические нагрузки.

Его назначали всем желающим по поводу и без него. Но вскоре врачи стали бить тревогу по причине побочных явлений: у больных отмечались расстройства психики, увеличился кардиоваскулярный риск, участились суициды.

Показан препарат и при сахарном диабете 2-го типа, гипер- и гипротеинемии. В таких случаях индекс массы тела должен быть выше 27кг/мІ. кКомплексное лечение, включающее Сибутрамин и его аналоги, проводится под медицинским наблюдением.

Важным аспектом курса является мотивация пациента на модификацию образа жизни и рациона с сохранением достигнутого результата и после лечения. Почему Сибутрамин запрещен в цивилизованных странах, смотрите в телерепортаже на видео:

Фармакодинамика аноректика

В голове за ощущение сытости отвечают различные структуры мозга. Связь между ними осуществляется за счет активности нейронов, возбуждение которых и пробуждает аппетит, призывающий нас к очередному перекусу.

При попадании еды в желудок нервные импульсы возбуждают мозговые структуры, отвечающие за чувство сытости. Но ощущение голода не обязательно имеет физиологическую основу: иногда хочется перекусить, чтобы снизить нервное напряжение, расслабиться, получить удовольствие от процесса.

Когда нет контроля баланса между насыщением и объемом еды, попадающей в организм, создается неадекватное пищевое поведение.

Сибутрамин гармонизирует всю систему, осуществляя воздействие на нейроны. Клетки соединяются с помощью синапсов – соединений, которые проводят сигнал как контакты в электропроводке. Всякую активность нейрона сопровождает выброс в нейромедиатор – биологически активное соединение, соединяющееся с рецепторами остальных нейронов. Так проходят сигналы по их цепочке. По этому пути передают также информацию о голоде или насыщении.

Баланс помогает регулировать серотонин: если его объем падает, человек испытывает голод. В процессе еды нейромедиатор синтезируется, когда его количество достигает определенного предела, организм испытывает насыщение.

Препарат продлевает это чувство путем поддержки подходящего уровня серотонина в синоптической щели. Благодаря такому эффекту у больного формируются здоровые пищевые привычки, исчезают ночные приступы голода, сокращается количество употребляемой пищи.

Аноректик ингибирует обратный захват и норадреналина, который вырабатывается в ЦНС, где он играет ту же роль нейромедиатора. Увеличение его содержания в синоптической щели провоцирует прилив энергии. Одна из особенностей этого вещества – активация термогенеза, высвобождающего энергию из печени, жировой и мышечной тканей. Это помогает сокращению жировой прослойки и нормализации липидного обмена.

Под воздействием синтетического регулятора аппетита Sibutraminum меняется пищевое поведение, усиливается термогенез. Жировые запасы сжигаются, а восстановить их не позволяет калорийность рациона. Повышенный термогенез активирует в-адренорецепторы, контролирующие выработку энергии. Снижение аппетита связано с торможением обратного захвата норадреналина и серотоонина.

При соблюдении дозировки из побочных последствий чаще других проявлялись незначительные колебания кровяного давления и тахикардия. Увидеть возможности Сибутрамина и механизм его действия можно на ролике:

Фармакокинетика Сибутрамина

До 80% перорального препарата быстро всасывается в ЖКТ. В печени он трансформируется в метаболиты – монодеметил- и дидеметилсибутрамин. Пик концентрации основного действующего компонента зафиксирован через 72 минуты с момента употребления таблетки массой 0,015 г, в течение ближайших 4-х часов концентрируются метаболиты.

Если принять капсулу в процессе еды, ее эффективность падает на треть, а время достижения максимального результата продлевается на 3 часа (суммарный уровень и распределение остаются неизменными). До 90% сибутрамина и его метаболитов связываются с альбуминами сыворотки крови и быстро распределяются по мышечным тканям.

Неактивные метаболиты экскретируются с мочой, до 1 % выводятся с калом. Период полувыведения сибутрамина – около часа, его метаболитов – 14-16 часов.

Возможности препарата изучались на беременных животных. На способность к зачатию препарат не повлиял, но у подопытных кроликов отмечалось тератогенное воздействие медикамента на плод. Аномальные явления наблюдались в изменении внешности и строения скелета.

Все аналоги Сибутрамина отменяют еще на этапе планирования беременности. При грудном вскармливании медикамент также противопоказан.

Весь период лечения Сибутрамином и 45 дней после него женщины фертильного возраста должны использовать проверенные контрацептивы. Прежде чем принять решение о похудении с препаратом, стоит задуматься о планировании следующей беременности.

Лекарство тератогенно, и хотя его возможность провоцировать мутации не установлена, но серьезной доказательной базы у препарата нет, и список противопоказаний будет дополняться.

Перечень противопоказаний для Sibutramine

Для аноректика существуют, прежде всего, возрастные рамки: препарат не прописывают детям и лицам зрелого возраста (после 65-ти лет). Есть для Сибутрамина и другие противопоказания:

Особое внимание при назначении Сибутрамина надо уделять гипертоникам, больным с нарушениями кровотока, с жалобами на судороги, с коронарной недостаточностью в анамнезе, при эпилепсии, дисфункциях печени или почек, глаукоме, холецистите, геморрагии, тиках, а также пациентам, употребляющим медикаменты, влияющие на свертываемость крови.

Нежелательные последствия

Сибутрамин – лекарство серьезное, и как любой серьезный медикамент и побочные последствия имеет, не случайно во многих странах его официальная медицина запрещает. Самое простое – это аллергические реакции. Не анафилактический шок, конечно, но высыпания на коже вполне возможны. Проходит сыпь самостоятельно при отмене препарата или после адаптации.

Более серьезное побочное явление – привыкание. Аноректик пьют 1-2 года, но многие не способны остановиться, укрепляя медикаментозную зависимость, сравнимую с наркоманией. Насколько ваш организм будет чувствительным к Сибутрамину, заранее определить невозможно.

Эффект зависимости может наблюдаться уже на 3-м месяце регулярного применения.

Отвыкание должно быть постепенным. Состояние, схожее с «ломкой», – это мигрень, нарушение координации, плохой сон, постоянное чувство тревоги, высокая возбудимость, чередующаяся с апатией и суицидными мыслями.

Лекарство вмешивается в работу «святая святых» — человеческого мозга и нервной системы. Воздействовать на мозг и ЦНС без последствий для психики удается не всегда. Первые попытки лечения заканчивались тяжелой зависимостью, суицидами, расстройствами психики, смертельным исходом от сердечных и мозговых приступов.

Современный медикамент проходит качественную очистку, дозировка значительно уменьшена, но непредвиденные эффекты не исключены. Относительно участия в дорожном движении и управления сложными механизмами, то работа на высоте, в любых других условиях, требующих быстрой реакции и повышенного внимания, при лечении Сибутрамином запрещена.

На Сибутрамин инструкция по применению заверяет, что большинство симптомов (тахикардия, гиперемия, гипертония, отсутствие аппетита, изменение вкусовых ощущений, нарушения ритма дефекации, геморрой, диспепсические расстройства, потливость, тревожность, исомния) проходят после отмены лекарства.

Исследование по Сибутрамину в Европе – мнение экспертов

В исследовании SCOUT, инициаторами которого выступили соответствующие органы ЕС после анализа печальной медицинской статистики, участвовали добровольцы с высоким превышением индекса массы тела и риском развития сердечно-сосудистых патологий.

Результаты эксперимента впечатляют: вероятность нефатальных инсультов и инфарктов после приема Сибутрамина увеличивается на 16% по сравнению с контрольной группой, получавшей плацебо.

Из других нежелательных явлений зафиксированы аллергические реакции разной степени тяжести, ухудшение состава крови (снижение уровня тромбоцитов), аутоиммунные повреждения сосудистых стенок, психические отклонения.

Нервная система выдавала реакции в виде спазмов мышц, провалов памяти. У некоторых участников болели уши, спина, голова, ухудшались зрение и слух. Наблюдались также расстройства ЖКТ. В завершение отчета отмечено, что синдром отмены может вызывать головные боли и неконтролируемый аппетит.

Подробнее о том, как Сибутрамин сжигает жир и поднимает настроение – на видео

Как применять аноректик

Таблетку принимают одноразово. Время приема пищи на результат не влияет. В начале курса рекомендуют выпивать одну капсулу массой 0,01 г. Ее проглатывают целой и запивают водой.

Если за первый месяц вес ушел в пределах 2 кг и лекарство переносится нормально, можно увеличить норму до 0, 015 г. Если в течение следующего месяца снижение веса зафиксировано менее, чем на 2 кг, медикамент отменяют, так как корректировать дозу дальше опасно.

Прерывают курс лечения и в следующих случаях:

1. Если за 3 месяца потеряно менее 5% первоначальной массы;
2. Если процесс похудения остановился на показателях до 5% от исходной массы;
3. Пациент снова стал набирать вес (после похудения).

Подробнее о Сибутрамине смотрите видеоинструкцию на ролике:

Передозировка

Несоблюдение рекомендаций, увеличение доз повышает риск передозировок. Результаты таких последствий изучены недостаточно, поэтому антидот не разработан. В рамках неотложной помощи при таких симптомах пострадавшему промывают желудок, предлагают энтеросорбенты, если после употребления Сибутрамина прошло не более часа.

Наблюдать изменения в состоянии пострадавшего надо в течение суток. Если проявляются признаки побочных последствий, проводят симптоматическую терапию. Чаще других наблюдаются высокое кровяное давление и учащение сердечного ритма. Такие симптомы купируют в-адреноблокаторами.

Применение аппарата «искусственная почка» при передозировке Сибутрамином не оправдано, так как метаболиты препарата путем гемодиализа не элиминируются.

Варианты взаимодействия Сибутрамина с другими медикаментами

Не совместим Сибутрамин и с алкоголем. Таблетки на основе регулятора аппетита фармакодинамику оральных контрацептивов не меняют.

Условия приобретения и хранения

Не смотря на то, что во многих странах Сибутрамин запрещен в официальной аптечной сети, интернет полон такими предложениями. Так что приобрести аноректик можно и без рецепта. Правда, о последствиях в таком случае придется заботиться лично. На Сибутрамин цена (около 2 тысяч рублей) тоже не каждого устроит.

Правила хранения лекарства стандартные: комнатная температура (до 25°С), контроль срока годности (до 3-х лет, согласно инструкции) и доступа детей. Таблетки лучше сохранять в оригинальной упаковке.

Сибутрамин – аналоги

Самую большую доказательную базу (но не самую низкую стоимость) имеет Ксеникал – препарат с аналогичным фармакологическим эффектом, используемый при алиментарном ожирении. В торговой сети встречается синоним Орлистат. Активный компонент блокирует всасывание жиров стенками кишечника и выводит их естественным путем. Полноценный эффект (выше на 20%) проявляется только при соблюдении диеты.

Побочные последствия наблюдаются в виде нарушений ритма дефекации, метеоризма. Степень выраженности симптомов прямо зависит от калорийности рациона: чем жирнее продукты, тем сильнее кишечные расстройства.

Различия между Сибутрамином и Ксеникалом – в фармакологических возможностях: если первый уменьшает аппетит, воздействуя на мозговые и нервные центры, то второй выводит жиры, связываясь с ними и принуждая организм тратить собственные запасы жира на компенсацию энергозатрат. Через ЦНС Сибутрамин воздействует на все органы системы, Ксеникал в кровеносную систему не попадает и на органы и системы не влияет.

Фенфлурамин – серотонинергический аналог, из группы производных амфетамина. Имеет сходный с Сибутрамином механизм воздействия и точно так же запрещен в свободной продаже как наркотическое вещество.

Флуоксетин, антидепрессант, подавляющий обратный захват серотонина, также обладает аноректическими возможностями.

Перечень можно дополнять, но все анорексигенные медикаменты, как и оригинал, имеют множество побочных последствий и могут серьезно навредить здоровью. Полноценных аналогов у оригинала нет, более-менее известны регуляторы аппетита индийского производителя – Слимия, Голд Лайн, Редьюс. О китайских биодобавках и говорить не стоит – 100%-й кот в мешке.

Редуксин Лайт – БАД на основе окситриптана, не имеющего к сибутрамину никакого отношения, обладает седативными возможностями, угнетает аппетит. Есть ли для Сибутрамина аналоги дешевле? Доступные БАДы Листата и Голд Лайн Лайт имеют другой состав, но дизайн упаковки очень напоминает оригинал Sibutramine. На качество добавки такой маркетинговый трюк точно не влияет.

Мнения худеющих и медиков

О Сибутрамине некоторые отзывы настораживают, пострадавшие и их родственники запугивают необратимыми побочными последствиями, призывают бросить лечение. Но те, кто пережил период адаптации и не бросил курс, отмечают заметный прогресс.

Андрей, 37 лет. Принимаю Сибутрамин пока всего неделю, но мне он реально помогает победить голод. Страх от новизны и угроз «доброжелателей» постепенно проходит. Первые два дня голова была тяжелая, сейчас еще сухость во рту бывает. Потери сил и, тем более, желания себя убивать, у меня не было. Ем два раза в день, но можно и раз в день: наедаюсь и от одной маленькой порции. Вместе с едой выпиваю по одной капсуле жиросжигателя. До этого и ночью не отходил от холодильника. Пока мой вес 119 кг при росте 190 см. Энергии на турник залезть хватает. Если кого волнует вопрос секса, то с этим все в порядке.

Валерия, 54 года. Сибутрамин – лекарство сильное, я за полгода 15 кг сбросила. Если учесть, что у меня диабет, то эта победа мне вдвойне засчитывается. Вначале были от Сибутромина и побочные эффекты – желудок расстраивался, тело чесалось, голова болела. Думала даже бросить курс, но доктор выписал мне витамины, успокоительные, что-то для печени и от почек. Постепенно все прошло, сейчас только Сибутрамин принимаю по 1 таблетке и свой родной Метформин. Чувствую себя хорошо – улучшился сон и настроение.

О Сибутрамине отзывы врачей более сдержанны: медики не отрицают высокую эффективность Сибутрамина, напоминают о точном соблюдении назначения и регулярном контроле за худеющими. Предупреждают об опасности самолечения, так как препарат очень серьезный и от побочных последствий не застрахован никто.

Согласно статистике, хотя бы с одним из нежелательных эффектов сталкивается 50% худеющих с Сибутрамином. Ведь не случайно в большинстве экономически развитых стран препарат запрещен, а России он включен в список сильнодействующих.

Формула: C17H26ClN, химическое название: 1-(4-Хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил)циклобутанметанамин (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ регуляторы аппетита.
Фармакологическое действие: анорексигенное.

Фармакологические свойства

Сибутрамин ингибирует обратный захват из синаптической щели нейромедиаторов (норадреналина и серотонина), усиливает синергические реакции центральных серотонинергической и норадреналинергической систем. Снижает количество потребляемой пищи и аппетит (усиливает чувство насыщения), оказывает влияние на бурую жировую ткань, повышает термогенез (из-за опосредованной активации бета3-адренорецепторов). Сибутрамин образует в организме активные метаболиты, которые значительно превосходят его по способности ингибировать обратный захват норадреналина и серотонина. Кроме того, эти метаболиты также блокируют обратный захват дофамина, но только в 3 раза слабее, чем норадреналина и серотонина. Сибутрамин со своими активными метаболитами не воздействует на активность МАО и на выделение моноаминов, не оказывает антигистаминного и антихолинергического действия, не взаимодействует с нейротрансмиттерными рецепторами (включая и адренергические, серотонинергические, бензодиазепиновые, дофаминергические и глутаматные). Сибутрамин ингибирует захват тромбоцитами серотонина и может менять функции тромбоцитов. При уменьшении массы тела в сыворотке крови увеличивается содержание ЛПВП и снижается количество общего холестерина, триглицеридов, мочевой кислоты и ЛПНП.

При терапии сибутрамином незначительно повышается артериальное давление в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренно учащается пульс (на 3–7 уд./мин), но в некоторых случаях данные изменения могут быть более выраженными. При совместном использовании сибутрамина с ингибиторами микросомального окисления удлиняется интервал QT (на 9,5 мс) и повышается частота пульса (на 2,5 уд./мин).

В исследования на мышах и крысах канцерогенного, мутагенного, тератогенного действия и влияния на фертильность сибутрамина не показано; повышалась частота развития доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек в основном у самцов крыс. Но в исследованиях на кроликах у потомков были выявлены аномалии физического развития (изменение размеров или формы хвоста, ушной раковины, мордочки, толщины костей).

При приеме внутрь сибутрамин в желудочно-кишечном тракте всасывается быстро, как минимум на 77%. Во время «первого прохождения» через печень препарат биотрансформируется при участии изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с формированием двух активных метаболитов (ди - и монодесметилсибутрамина). При приеме 15 мг препарата максимальная концентрация монодесметилсибутрамина равна примерно 4 нг/мл, дидесметилсибутрамина в среднем 6,4 нг/мл. Максимальная концентрация сибутрамина достигается через 1,2 часа, его активных метаболитов через 3–4 часа. Совместный прием препарата с пищей уменьшает максимальную концентрацию метаболитов на 30% и повышает время ее достижения на 3 часа, при этом AUC не меняется. Равновесная концентрация в крови активных метаболитов сибутрамина достигается в течение 4 дней после начала терапии и примерно в 2 раза выше плазменного содержания после приема разовой дозы. Сибутрамин быстро распределяется по тканям. С белками плазмы сибутрамин связывается на 97%, его активные метаболиты – на 94%. Период полувыведения сибутрамина составляет 1,1 часа, дидесметилсибутрамина - 16 часов, монодесметилсибутрамина - 14 часов. Активные метаболиты подвергаются конъюгации и гидроксилированию с формированием неактивных метаболитов, которые выводятся в основном почками.

Показания

Внимание! С 2010 г сибутрамин и препараты, его содержащие, запрещены к продаже в Европе, США, Канаде и Австралии из-за доказанного патогенного воздействия на сердечно-сосудистую систему. EMEA рекомендует врачам не выписывать более препарат сибутрамин, фармацевтам не отпускать его, а пациентам срочно обратиться к врачу за изменением терапии.

Комплексное поддерживающее лечение пациентов, которые имеют избыточную массу тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и больше или при индексе массы тела от 27 кг/м2 и больше, но при наличии прочих факторов риска, которые обусловлены избыточной массой тела (дислипопротеидемия, сахарный диабет 2 типа).

Способ применения сибутрамина и дозы

Сибутрамин принимается внутрь (независимо от приема пищи), утром, 1 раз в сутки, начальная доза составляет 10 мг (возможен прием 5 мг при плохой переносимости); через 4 недели в случае недостаточной эффективности дозу повышают до 15 мг/сут. Продолжительность терапии - 1 год.
Использование препарата возможно только тогда, когда все прочие мероприятия, которые направлены на уменьшения массы тела, оказались малоэффективными. Терапию необходимо осуществлять под контролем врача, который имеет опыт коррекции ожирения в рамках комплексного лечения (изменение образа жизни и привычек питания, диета, увеличение физической активности). Период приема в дозе 15 мг необходимо ограничить во времени. Необходим контроль уровня артериального давления и частоты пульса каждые 2 недели в первые 2 месяца терапии сибутрамином и далее - 1 раз в месяц. У больных, которые имеют артериальную гипертензию (более 145/90 мм рт.ст.), контроль должен быть более частым и тщательным, а при дважды зарегистрированном подъеме артериального давления более 145/90 мм рт.ст. прием препарата необходимо прекратить.

Появление при лечении прогрессирующего диспноэ, болей в грудной клетке и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии, нужно обязательно обратиться к лечащему врачу. Не рекомендуется совместное использование с сибутрамином препаратов, которые увеличивают интервал QT (терфенадин, астемизол, антиаритмические и прочие средства), средств, которые содержат эфедрин, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин и другие (из-за опасности увеличение частоты пульса и артериального давления), а также прочих анорексигенных препаратов, которые имеют центральный механизм действия. С осторожностью используют сибутрамин при гипомагниемии, гипокалиемии, при нарушении функционального состояния почек и печени. Женщины детородного возраста во время терапии сибутрамином должны применять адекватные средства контрацепции. Необходимо знать, что сибутрамин может снижать слюноотделение и способствовать развитию периодонтальных болезней, кариеса, кандидоза и дискомфорта в ротовой полости. При терапии необходимо ограничить употребление алкоголя. Не использовать сибутрамин при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, нервная булимия или нервная анорексия, наличие органических причин ожирения, синдром Жиля де ла Туретта, окклюзионные болезни периферических артерий, некомпенсированная сердечная недостаточность, психические болезни, ишемическая болезнь сердца, врожденные пороки сердца, аритмия, тахикардия, артериальная гипертензия (артериальное давления более 145/90 мм рт.ст.), цереброваскулярные болезни (транзиторные нарушения мозгового кровообращения, инсульт), тяжелые нарушения функционального состояния почек или печени, глаукома, гипертиреоз, феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, которая сопровождается наличием остаточной мочи; установленная наркотическая, фармакологическая и алкогольная зависимость; совместное использование или период меньше 2 недель после отмены ингибиторов МАО или прочих средств, которые действуют на центральную нервную систему (в том числе и антидепрессанты, нейролептики, триптофан), а также прочих препаратов для снижения массы тела.

Ограничения к применению

Моторно-вербальный тик (нарушение артикуляции, непроизвольные сокращения мышц), эпилепсия, возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность использования не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется использование сибутрамина во время беременности в период грудного вскармливания (строго контролируемые и адекватные исследования у женщин отсутствуют; неизвестно, выделяется ли сибутрамин с грудным молоком).

Побочные действия сибутрамина

Организм в целом: головная боль, боли в спине, гриппоподобный синдром, случайная травма, астения, абдоминальная боль, боли в груди, боли в шее, аллергические реакции;
система кровообращения: тахикардия, вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла), мигрень, повышение артериального давления, сердцебиение;
система пищеварения: анорексия, запор, повышение аппетита, тошнота, диспепсия, гастрит, жажда, рвота, обострение геморроя;
система опоры и движения: артралгия, миалгия, тендосиновит, заболевания суставов;
органы чувств и нервная система: сухость во рту, инсомния, головокружение, нервозность, тревога, депрессия, парестезия, сонливость, возбуждение, эмоциональная лабильность, изменение вкуса, заболевания уха, боль в ухе;
система дыхания: ринит, фарингит, синусит, усиление кашля, ларингит;
кожные покровы : сыпь, потливость, Herpes simplex, акне; мочеполовая система: дисменорея, инфекции мочевыводящих путей, вагинальный кандидоз, метроррагия, генерализованный отек.

Взаимодействие сибутрамина с другими веществами

Ингибиторы микросомального окисления уменьшают клиренс сибутрамина. Препараты, которые обладают серотонинергической активностью, увеличивают возможность появления серотонинового синдрома (потливость, аритмия, ажитация, диарея, гипертермия, судороги).

Передозировка

При передозировке сибутрамином усиливаются побочные эффекты (тахикардия, повышение артериального давления, головокружение, головная боль). Необходимо: прием активированного угля, проведения симптоматического лечения, контроль жизненно важных функций, при тахикардии и повышении артериального давления назначение бета-адреноблокаторов.

Торговые названия препаратов с действующим веществом сибутрамин

Сибутрамин, а также его структурные аналоги, обладающие схожим психоактивным действием, включены в “Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации”, утвержденный Постановлением Правительства РФ от 29.12.2007 г. N 964. В Примечании к Списку указано, что все лекарственные формы, какими бы фирменными (торговыми) названиями они ни обозначались, в состав которых входят перечисленные в этом списке вещества в сочетании с фармакологическими неактивными компонентами, также входят в указанный Список. В России такие препараты легально можно приобрести только по рецепту врача и только в аптечных учреждениях при наличии в оных лицензии на фармацевтическую деятельность с правом работы с сильнодействующими и ядовитыми веществами, согласно списков ПККН.